近期，李剑课题组在英国皇家化学学会旗下著名期刊《Chem.Comm.》上发表题为“Catalyst-Free Cyclization of Anthranils and Cyclic Amines: One-step Synthesis of Rutaecarpine”的研究论文。该工作主要由李剑副教授、王正兵硕士等共同努力完成。

吴茱萸次碱(rutaecarpine)是从中药吴茱萸中提取出来的化学单体，是一种用于治疗高血压、心绞痛等的传统中药，应用十分广泛，吴茱萸次碱是其主要有效成分。研究表明吴茱萸次碱有抗高血压、抗癌、抗炎、抗血栓形成等多种药理学作用，具有开发成新的单体药物的前景，许多学者正致力于将其开发成一种全新作用机制的抗高血压、抗炎药物。目前合成吴茱萸次碱的方法大多步骤长、条件苛刻、产率低，因此开发高效的合成方法是一项挑战。

图1. 吴茱萸次碱的合成策略

近期，李剑课题组经过文献调研和初步探索，设计了一条简便有效的合成吴茱萸次碱的新方法，团队利用市场上现有的色胺衍生物和2,1-苯并异噁唑在简单的反应条件下一步以80%的分离产率合成了吴茱萸次碱，并在大量的机理实验的基础上推测了反应机理。该反应避免了额外添加催化剂、增加保护基团、高温和多步反应等过程，并可以快速的合成40余个喹唑啉酮类化合物，为此类活性化合物提供了一种便捷的合成方法。

   图2.吴茱萸次碱以及衍生物的合成

文章链接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2019/cc/c9cc06160f#!divAbstract